Cephalosporins - aplikasi dan mekanisme tindakan

Cephalosporins adalah antibiotik β-laktam. Mekanisme tindakan dan strukturnya serupa dengan penisilin. Kesamaannya adalah bahawa penisilin dan sefalosporin mempunyai "inti" yang sama - cincin β-laktam, dengan sefalosporin mempunyai atom tambahan pada cincin sisi.

Isi kandungan:

1. Cephalosporins - bagaimana ia berfungsi?
2. Cephalosporins - klasifikasi
3. Cephalosporins - bolehkah mereka diberikan kepada wanita hamil?
4. Cephalosporins dan kontraseptif
5. Cephalosporins - kesan sampingan
6. Rintangan terhadap antibiotik β-laktam

Cephalosporins, antibiotik β-laktam, diasingkan dari kultur jamurCephalosporium acremonium. Ia berlaku pada tahun 1948 - mereka diasingkan oleh saintis Itali Giuseppe Brotzu. Sebelumnya diperhatikan, ekstrak jamur aktif melawan bakteria penyebab salmonellosis, brucellosis, wabak, kolera dan melawan bakteria Staphylococcus aureus. Walau bagaimanapun, penyelidikan itu berakhir di sana.

Pada bulan September 1953, sebuah pasukan yang diketuai oleh Edward Abraham dan Guy Newton mengasingkan cephalosporin C, yang tahan terhadap beta-laktamase (iaitu, enzim bakteria yang mengganggu ikatan β-laktam). Tidak sampai tahun 1961 cephalosporin pertama dihasilkan pada skala industri dan diperkenalkan pada tahun 1964 ke pasar Amerika.

Cephalosporins - bagaimana ia berfungsi?

Cephalosporins menghalang pembinaan dinding sel bakteria, iaitu secara ringkas, mereka mempunyai kesan bakteria. Mereka mengikat enzim bakteria dan menghalang pertumbuhannya melalui sintesis dinding sel bakteria. Pada masa ini, cephalosporins generasi 1, 2, 3, 4 dan 5 digunakan. Apakah perbezaan antara antibiotik? Semakin tinggi tahap penjanaan, semakin kuat tindakan melawan bakteria Gram-negatif.

Cephalosporins - klasifikasi

• Cephalosporin generasi pertama mempunyai kesan yang lebih kuat pada gram positif daripada gram negatif. Ia digunakan dalam rawatan cocci dan bacilli, misalnya E.coliatau bacilli radang paru-paru. Mereka tidak sesuai untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria salmonella dan Proteus. Mereka tidak berfungsi melawan spesies enterococci, MRSA, atau Listeria. Apa yang penting adalah bahawa mereka adalah alternatif untuk penisilin untuk jangkitan saluran kencing yang sukar dirawat. Mereka bukan ubat pilihan pertama untuk jangkitan pada kanak-kanak!

• Cephalosporins generasi kedua lebih aktif melawan bakteria Gram-negatif daripada melawan bakteria Gram-positif. Mereka bakteria pada Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli dan bakteria anaerob positif Gram. Mereka digunakan, antara lain, dalam rawatan jangkitan nosokomial, rawatan gonorea tahan penisilin atau jangkitan saluran kencing dan buah pinggang yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif dan pada keradangan tulang yang teruk. Mereka digunakan sebagai ubat lini kedua untuk kulit, tisu lembut dan jangkitan pernafasan, termasuk otitis media, radang paru-paru dan sinusitis bakteria akut.

• Cephalosporin generasi ketiga berkesan dalam merawat jangkitan yang tahan terhadap antibiotik lain. Cephalosporin generasi ketiga melintasi penghalang darah-otak dan oleh itu digunakan dalam rawatan meningitis bakteria. Mereka mempengaruhi bakteria gram-positif dan gram-negatif, mereka sangat aktif terhadap batang minyak biru.

• Cephalosporins generasi keempat mempunyai spektrum tindakan yang paling luas dari semua cephalosporins. Mereka mencapai cecair serebrospinal, tetapi hanya boleh diberikan secara parenteral. Di Poland, cefepime boleh didapati dari kumpulan ubat ini. Ia aktif melawan bakteria gram negatif dan gram positif.

• Cephalosporins generasi ke-5 juga diberikan hanya secara intravena. Mereka menghalang pengembangan staphylococcus yang tahan methicillin dan mikroorganisma lain yang tahan terhadap rawatan antibiotik.

Cephalosporins - bolehkah mereka diberikan kepada wanita hamil?

Antibiotik yang selamat di semua peringkat kehamilan termasuk penisilin, sefalosporin dan eritromisin. Ubat pilihan pada wanita hamil adalah cephalosporins generasi kedua atau ketiga, atau penisilin semi-sintetik dengan perencat beta-laktamase. Cephalosporins, menurut Klasifikasi FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah), tergolong dalam kategori B, iaitu "Dadah yang eksperimen pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya kepada janin, tetapi tidak ada ujian kawalan yang dilakukan pada wanita hamil atau ubat-ubatan dengan kesan berbahaya pada janin telah dijumpai pada haiwan tetapi belum disahkan pada wanita hamil ".1

Cephalosporins dan kontraseptif

Cephalosporins dapat mengurangkan keberkesanan kontrasepsi hormon oral. Kaedah kontrasepsi tambahan, bukan hormon disyorkan semasa penggunaan kumpulan antibiotik ini, serta 7 hari selepas berakhirnya rawatan.

Cephalosporins - kesan sampingan

Cephalosporins, terutama yang baru (generasi ke-2, ke-3, ke-4), relatif tidak beracun. Walau bagaimanapun, mereka boleh menyebabkan:

• reaksi alahan (terutamanya pada orang yang alah)
• gangguan flora bakteria (cirit-birit), oleh itu disarankan untuk menggunakan persediaan probiotik secara serentak
• kerosakan buah pinggang (terutamanya apabila diberikan dengan antibiotik nefrotoksik lain seperti aminoglikosida)
• gangguan pembekuan darah (dalam kes ini, ingatlah untuk memberitahu doktor jika pesakit juga mengambil pengencer darah)
• reaksi disulfiram (dalam kombinasi dengan alkohol)

Walau bagaimanapun, sama ada kesan yang diberikan berlaku dan dengan intensiti apa bergantung pada keadaan umum pesakit, persiapan lain yang digunakan secara selari, dan sama ada pesakit menggunakan ubat tersebut mengikut cadangan doktor.

Reaksi anaphylactic boleh menjadi salah satu kesan sampingan penggunaan cephalosporins. Walau bagaimanapun, mereka agak jarang berlaku. Ia adalah dari 0.1% hingga 0.0001% dari semua kes dan mereka tidak perlu mempengaruhi seluruh badan, tetapi hanya organ individu - contohnya:

• kulit: maka terdapat perubahan urtikaria dengan keparahan yang berbeza-beza, eritema, gatal-gatal, pembengkakan bibir,
• mata: kemerahan konjunktiva, koyak, gatal kelihatan kemudian
• saluran gastrousus: ini mungkin termasuk sakit perut, cirit-birit, mual, muntah
• sistem kardiovaskular: di sini, terdapat penurunan tekanan darah, gangguan irama jantung, dan dalam kes yang melampau malah runtuh
• saluran pernafasan: pesakit dalam kes ini mungkin mengadu hidung gatal, hidung berair, sukar dikendalikan bersin, serak, sukar bernafas, batuk "kering" paroxysmal, dan juga mengi
• gejala sistemik yang lain termasuk sakit kepala, kegelisahan, sakit dada dan sengatan, sawan

Reaksi anafilaksis yang teruk boleh didahului oleh gejala seperti: gatal-gatal lelangit, muka, tangan, kaki; rasa logam di mulut, serak, gelisah, kegelisahan, eritema.

Rintangan terhadap antibiotik β-laktam

Pada masa ini, terdapat peningkatan penyalahgunaan antibiotik dan penyalahgunaannya. Ini menyebabkan penyebaran rintangan mikroba di seluruh dunia. Bahaya meningkat apabila bakteria yang selama ini sensitif terhadap kumpulan antibiotik tertentu menjadi tahan terhadapnya, dan ini disebabkan oleh pertukaran bahan genetik antara jenis spesies tertentu, dan bahkan antara spesies bakteria.

Itulah sebabnya sangat penting untuk tidak mengambil antibiotik "berjaga-jaga", dan hanya apabila ia benar-benar diperlukan, dan kedua, ikuti arahan doktor dan minum antibiotik dengan cara yang betul.

Sumber:

1.Pengoptimuman terapi antibiotik pada kehamilan - implikasi klinikal: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins