Salazopyrin ™ EN

1 tablet formulasi enterik mengandungi 500 mg sulfasalazine.

Tindakan

Sulfasalazine mempunyai kesan anti-radang, imunosupresif dan antibakteria. Ia digunakan untuk menghambat keradangan, terutama pada mukosa usus, dan untuk merawat artritis reumatoid aktif. Mekanisme Tindakan dalam Penyakit Usus Radang: Kesan anti-radang pada mesalazine yang terbentuk secara topikal dianggap sebagai tindakan utama sulfasalazine.Selain itu, aktiviti imunosupresif dikesan sebagai akibat penghambatan metabolisme limfosit dan granulosit dan penghambatan pelbagai sistem enzimatik oleh ketiga-tiga sebatian tersebut (sulfasalazine, sulfapyridine, mesalazine). Kesan bakteriostatik sulfapyridine yang dihasilkan secara tempatan di usus besar juga mungkin mempunyai kepentingan klinikal. Ubat ini mempengaruhi kedua-dua flora bakteria aerobik dan anaerobik. Mekanisme tindakan dalam rheumatoid arthritis belum ditentukan. Selepas pemberian oral, ubat tersebut diserap sebahagian (sekitar 20% daripada dos yang diberikan) di usus kecil dan kemudian menjalani peredaran enterohepatic. Kepekatan plasma maksimum dicapai setelah 3-6 jam, dan pengikatan protein adalah sekitar 99%. Terdapat perbezaan antara individu dalam kepekatan ubat serum. Terdapat kecenderungan sederhana untuk sulfasalazine berkumpul di dalam badan. Sebilangan kecil dos dikeluarkan dalam air kencing. Sulfasalazine dipecahkan oleh bakteria dalam lumen kolon menjadi dua metabolit utama: sulfapyridine dan mesalazine (asid 5-aminosalicylic). Sulfapyridine diserap dengan cepat, sebahagiannya dimetabolismekan ke hati menjadi acetylsulfapyridine yang tidak aktif dan diekskresikan terutamanya tidak berubah dalam air kencing. Sulphapyridine yang tidak asetil sebahagiannya terikat dengan protein serum dan kepekatan serum maksimum dicapai setelah 12 jam. Sulfapyridine menunjukkan kecenderungan tertentu untuk berkumpul; ia tidak lagi dapat dikesan dalam serum sehingga 3 hari selepas pemberhentian ubat. Tahap asetilasi sulfapyridine ditentukan secara genetik. Pesakit dengan asetilasi lambat menunjukkan kadar sulfapyridine bebas dalam serum yang lebih tinggi dan oleh itu mempunyai kecenderungan yang lebih besar untuk mengalami kesan sampingan. Mesalazine diserap ke tahap yang lebih rendah. 15% daripada dos dikeluarkan dalam air kencing. Sebahagian besar dos yang diberikan, 75%, kekal dalam lumen usus besar dan dikeluarkan dalam tinja sebagai asid 5-aminosalicylic.

Dos

Secara lisan. Artritis reumatoid. Dewasa: Dos harus disesuaikan secara individu. Dos yang disyorkan adalah 1-3 g sehari. Dos yang paling biasa digunakan ialah 2 tablet. Dua kali sehari. Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos yang lebih rendah dan meningkatkannya secara beransur-ansur mengikut skema: tablet 1-4: 1 hari pada waktu pagi, 2 tablet pada waktu petang; hari 5-8: 1 tablet pada waktu pagi, 2 tablet pada waktu petang; hari ke-9 dan seterusnya: 2 tablet pada waktu pagi, 2 tablet pada waktu petang. Sekiranya tindak balas pesakit terhadap rawatan tidak memuaskan selama 2-3 bulan, dos sulfasalazine harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 3 g. Pada pesakit yang mengalami reaksi buruk, dos tersebut dapat dikurangkan buat sementara waktu. Penyakit radang usus - bentuk akut penyakit ini. Dewasa: eksaserbasi penyakit teruk: 2-4 tablet 3-4 kali sehari. Kekambuhan ringan dan sederhana: 2 tablet. 3-4 kali sehari. Kanak-kanak: 40-60 mg / kg b.w./ hari dalam 3-6 dos terbahagi. Penyakit Usus Radang - Rawatan Sokongan. Dewasa: 2 tablet 2-3 kali sehari. Rawatan dengan dos ini tidak boleh terganggu dan harus diteruskan untuk waktu yang lama sekiranya tidak ada kesan sampingan. Sekiranya berlakunya peningkatan penyakit, dos meningkat menjadi 2-4 tablet. 3-4 kali sehari. Kanak-kanak: 20-30 mg / kg bw / hari dalam 3-6 dos terbahagi. Dos harus disesuaikan secara individu mengikut keadaan klinikal, toleransi pesakit dan tindak balas terhadap rawatan. Sebaiknya pesakit yang tidak pernah dirawat sulfasalazine sebelumnya, secara beransur-ansur meningkatkan dos mereka selama beberapa minggu. Tablet harus diambil dengan makanan, ditelan keseluruhan, dan tidak boleh dihancurkan atau pecah. Dos harian harus dibahagikan secara merata kepada dos yang dibahagi.

Petunjuk

Rheumatoid arthritis refraktori untuk rawatan NSAID. Penyakit radang usus (mis. Kolitis ulseratif, penyakit Crohn).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap sulfonamida atau salisilat, turunannya dan mana-mana eksipien. Porphyria intermiten akut, porphyria campuran. Penyumbatan saluran kencing atau usus. Jangan gunakan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Langkah berjaga-berjaga

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit: dengan alergi teruk dan asma bronkial, dengan kekurangan G-6-PD (risiko anemia hemolitik). Sulfasalazine tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati, atau keabnormalan komposisi darah, kecuali manfaat potensial melebihi risiko. Apabila dos 70 mg / kg berat badan / hari digunakan, kadar darah dapat mencapai tahap yang dianggap sebagai ambang toksisitas (50 µg / ml). Desensitisasi harus dipertimbangkan pada pesakit dengan hipersensitiviti ringan. Sekiranya terdapat reaksi hipersensitiviti yang teruk, ubat harus dihentikan. Pesakit yang mengalami jangkitan semasa rawatan harus dipantau dengan teliti. Jangkitan serius yang berkaitan dengan penindasan sumsum tulang, termasuk kes sepsis dan radang paru-paru, telah dilaporkan. Rawatan harus dihentikan jika pesakit mengalami jangkitan yang teruk dan perlunya rawatan harus dipertimbangkan dengan hati-hati pada pesakit dengan riwayat jangkitan berulang atau kronik. Sekiranya terdapat tanda-tanda atau gejala dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson, atau nekrolisis epidermis toksik (mis. Ruam kulit, luka mukosa, atau tanda-tanda hipersensitiviti) sulfasalazine harus dihentikan dan tidak pernah dimulakan semula. Reaksi hipersensitiviti sistemik yang mengancam nyawa seperti ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik juga telah dilaporkan. Tanda-tanda awal hipersensitiviti (demam, limfadenopati, dengan atau tanpa ruam) harus dipertimbangkan dan rawatan dihentikan jika perlu.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: sakit perut, loya. Biasa: leukopenia, kehilangan selera makan, sakit kepala dan pening, dysgeusia, tinnitus, batuk, sakit perut, perut kembung, cirit-birit, muntah, diatesis hemoragik, pruritus, arthralgia, proteinuria, demam. Tidak biasa: trombositopenia, kemurungan, dyspnoea, penyakit kuning, alopecia, urtikaria, edema muka, peningkatan enzim hati. Jarang: perubahan kuku. Sangat jarang berlaku: nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson. Tidak diketahui: meningitis aseptik, kolitis pseudomembran, pancytopenia, agranulositosis, aplastik, anemia hemolitik dan megaloblastik, makrositosis, kejutan anafilaksis, penyakit serum, kekurangan folat, ensefalopati, perikarditis, perikarditis, perikarditis, perikarditis, perikarditis penyakit jantung, pucat, alveolitis fibrosis, penyakit paru-paru interstisial, infiltrat eosinofilik, sakit orofaring, gejala kolitis ulseratif yang semakin teruk, pankreatitis, kegagalan hati, hepatitis fulminan, hepatitis, hepatitis kolestatik, kolestasis, ruam eosinofilia yang disebabkan oleh ubat dan gejala sistemik, angioedema, dermatitis pustular toksik, eritema, ruam, dermatitis pengelupasan, lichen planus, fotosensitiviti, lupus eritematosus sistemik, sindrom Sjogren, sindrom nefrotik, stasis interstisial pendarahan buah pinggang, kristal dalam air kencing, hematuria, nefrolithiasis, oligospermia sementara, perubahan warna kuning pada kulit dan cecair badan, induksi autoantibodi.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat ini boleh digunakan semasa kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan. Risiko bahaya janin apabila sulfasalazine digunakan semasa kehamilan dianggap rendah. Sulfasalazine yang diberikan secara oral menghalang penyerapan dan metabolisme asid folik, yang boleh mengakibatkan kekurangannya. Sulfasalazine masuk ke dalam susu ibu, tetapi jumlah ubat dalam susu ibu tidak boleh menimbulkan risiko bagi bayi yang sihat. Perhatian ditunjukkan pada bayi pramatang dan bayi baru lahir dengan penyakit kuning fisiologi. Ubat ini mengurangkan bilangan dan pergerakan sperma, yang boleh mempengaruhi kesuburan. Kesan ini biasanya dapat dipulihkan setelah menghentikan rawatan.

Komen

Pengambilan cecair yang mencukupi harus diambil semasa menggunakan ubat ini, kerana sulfasalazine dapat menyebabkan kristal dalam air kencing dan pembentukan batu ginjal. Semasa rawatan, jumlah darah dan fungsi hati harus dipantau sebelum memulakan rawatan dan setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama rawatan. Pemeriksaan berkala harus dilakukan setiap 4 minggu selama 3 bulan berikutnya. Selepas itu, jumlah darah dan fungsi hati harus diperiksa setiap 3 bulan. Fungsi ginjal harus dipantau sebelum rawatan dan pada selang waktu yang tetap selama rawatan. Perubahan dalam gambar darah (mis. Macrocytosis dan pancytopenia) yang disebabkan oleh kekurangan folat dapat dinormalisasi dengan pemberian asid folik (leucovorin). Selama penggunaan ubat, dapat diperoleh lebih tinggi daripada kepekatan normetanephrine yang sebenarnya dalam air kencing, yang diukur dengan kaedah kromatografi cair.

Interaksi

Penyerapan digoxin yang berkurang boleh berlaku dengan penggunaan sulfasalazine bersamaan. Kekurangan asid folik boleh berlaku kerana sulfasalazine menghalang penyerapannya. Rifampicin mengurangkan kepekatan plasma sulfapyridine (salah satu metabolit sulfasalazine) - mungkin disebabkan oleh kesan enzim hepatik rifampicin. Pemberian sulfasalazine dan merkaptopurin atau azathiopurine secara oral secara serentak boleh mengakibatkan penindasan sumsum tulang dan leukopenia. Sulfasalazine menghalang metiltransferase thiopurine, yang terlibat dalam metabolisme merkaptopurin.

Harga

Salazopyrin ™ EN, harga 100% PLN 56.94

Penyediaannya mengandungi bahan: Sulfasalazine