Palexia

1 tablet pow. mengandungi 50 mg, 75 mg atau 100 mg tapentadol (sebagai hidroklorida). Penyediaannya mengandungi laktosa.

Tindakan

Penghilang rasa sakit yang kuat dengan tindakan ganda dalam satu molekul: agonis pada reseptor µ opioid dan penghambatan pengambilan semula norepinefrin. Tapentadol menghasilkan kesan analgesik secara langsung, tanpa penyertaan metabolit aktif secara farmakologi. Ia berkesan untuk mengubati kesakitan nosiceptive, neuropathic, visceral dan inflamasi. Purata ketersediaan bio mutlak selepas dos tunggal (berpuasa) adalah sekitar 32% kerana metabolisme lulus pertama. Kepekatan maksimum tapentadol dalam darah berlaku biasanya setelah kira-kira 1.25 jam. Tapentadol terikat dengan protein plasma sekitar 20%. Ia dimetabolisme secara meluas (97%). Laluan metabolik utama adalah glukuronidasi; enzim yang memangkinkan tindak balas glukuronidasi adalah UDP-glukuronil transferase - UGT (terutamanya isoformnya UGT1A6, UGT1A9 dan UGT2B7). Sedikit sebanyak, dimetabolismekan oleh sistem sitokrom P450: CYP2C9 dan CYP2C19 - ke N-desmethylotapentadol (13%) dan CYP2D6 - kepada hidroksitapentadol (2%); derivatif ini kemudiannya mengalami reaksi gandingan. Tiada metabolit yang menyumbang kepada kesan analgesik. Ubat ini dikeluarkan secara eksklusif melalui buah pinggang (99%) dalam bentuk metabolit. Final T0.5 adalah 4 jam. Peningkatan pendedahan (AUC) dan tahap tapentadol dalam darah telah diperhatikan pada pesakit dengan gangguan hepatik. Peningkatan pendedahan (AUC) terhadap tapentadol O-glucuronide telah diperhatikan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang.

Dos

Secara lisan. Dewasa. Rejimen dos harus disesuaikan dengan keparahan kesakitan individu pesakit, pengalaman rawatan sebelumnya dan kemampuan pesakit untuk memantau. Dos permulaan yang disyorkan adalah 1 tablet. 50 mg tapentadol diberikan setiap 4 - 6 jam. Dos awal yang lebih besar mungkin diperlukan, bergantung pada intensiti kesakitan dan pengalaman pesakit sebelumnya dengan penggunaan ubat penahan sakit. Dos berikutnya boleh diberikan pada hari pertama rawatan, walaupun setelah 1 jam mengambil dos permulaan, jika pengurangan kesakitan yang mencukupi belum dapat dicapai. Jumlah dos harian melebihi 700 mg tapentadol pada hari pertama rawatan dan pemeliharaan dos harian lebih besar daripada 600 mg tapentadol belum dipelajari dan oleh itu penggunaannya tidak digalakkan. Tablet bersalut filem bertujuan untuk digunakan untuk menghilangkan rasa sakit akut. Sekiranya dijangkakan atau diperlukan bahawa pesakit menjalani rawatan jangka panjang dan penghilang rasa sakit yang berkesan dapat dicapai, sekiranya tiada kesan sampingan yang tidak dapat ditoleransi, pertimbangan harus diberikan untuk menukar pesakit ke terapi pelepasan berpanjangan. Seperti mana-mana rawatan simptomatik, keperluan untuk rawatan lanjutan dengan tapentadol harus dinilai semula. Apabila pesakit tidak lagi memerlukan terapi dengan tapentadol, mungkin tepat untuk mengurangi dos secara bertahap untuk mencegah gejala penarikan. Kumpulan pesakit khas. Ubat ini belum dipelajari pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, oleh itu penggunaannya tidak digalakkan dalam kumpulan ini. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana. Rawatan pada pesakit-pesakit ini harus dimulakan dengan dosis serendah mungkin, misalnya 50 mg tapentadol dalam bentuk tablet bersalut filem untuk digunakan tidak lebih kerap daripada sekali setiap 8 jam. Pada awal rawatan, dos harian lebih dari 150 mg tapentadol tidak digalakkan.Rawatan selanjutnya harus dilakukan sambil mengekalkan kesan analgesik dengan toleransi yang dapat diterima dengan memendekkan atau memanjangkan selang dos. Keberkesanan belum dikaji pada pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk dan oleh itu penggunaan dalam kumpulan ini tidak digalakkan. Perhatian harus diberikan pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun. Cara memberi. Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Petunjuk

Untuk rawatan kesakitan akut hingga sederhana pada orang dewasa yang hanya dapat dikawal dengan analgesik opioid.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap tapentadol atau mana-mana eksipien. Situasi di mana μ-agonis dikontraindikasikan, termasuk: kemurungan pernafasan yang ketara (di bilik tanpa pengawasan atau ketiadaan alat resusitasi), asma bronkial akut atau teruk, atau hiperkapnia. Penyumbatan atau disyaki penyumbatan usus. Keracunan akut dengan alkohol, hipnotik, analgesik yang bertindak secara berpusat atau bahan psikoaktif.

Langkah berjaga-berjaga

Semua pesakit yang mengambil ubat mesti dipantau dengan teliti untuk tanda-tanda penyalahgunaan dan ketergantungan. Tidak disyorkan untuk menggunakan tapentadol pada pesakit: dengan gejala peningkatan tekanan intrakranial, kesedaran terganggu atau koma (peningkatan kepekaan pesakit ini terhadap kesan intrakranial pengekalan karbon dioksida); dengan sejarah kejang atau dengan peningkatan risiko kejang; dengan gangguan buah pinggang yang teruk; dengan gangguan hati yang teruk. Berhati-hati pada pesakit: dengan gangguan hati yang sederhana, terutama pada permulaan terapi (peningkatan pendedahan sistemik terhadap tapentadol); selepas kecederaan di kepala dan dengan tumor otak; dengan penyakit saluran empedu, termasuk pankreatitis akut (tapentadol boleh menyebabkan sfingter spasme Oddi); dengan fungsi pernafasan yang terganggu (peningkatan risiko kemurungan pernafasan; penggunaan agonis μ-opioid alternatif untuk kesakitan harus dipertimbangkan; pada pesakit ini, ubat ini hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat pada dos efektif yang paling rendah). Tapentadol harus digunakan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan dengan sifat µ-agonis-antagonis (mis. Pentazosin, nalbuphine) atau agonis separa μ-opioid (mis. Buprenorphine). Pada pesakit yang menggunakan buprenorphine untuk rawatan kebergantungan opioid, pilihan rawatan alternatif, misalnya penghentian sementara buprenorphine, harus dipertimbangkan, jika penggunaan agonis μ-opioid penuh (tapentadol) diperlukan sekiranya terdapat kesakitan akut. Apabila agonis μ-opioid penuh digunakan bersamaan dengan buprenorphine, dos agonis penuh mungkin perlu ditingkatkan dan pesakit secara berterusan memantau reaksi buruk seperti kemurungan pernafasan. Keselamatan dan keberkesanan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum terbukti dan oleh itu penggunaannya tidak digalakkan pada kumpulan pesakit ini. Oleh kerana kandungan laktosa, ubat ini tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah keturunan yang jarang terjadi terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau kekurangan penyerapan glukosa-galaktosa.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: pening, mengantuk, sakit kepala, loya, muntah. Biasa: penurunan selera makan, kegelisahan, keadaan kekeliruan, halusinasi, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gegaran, pembilasan, sembelit, cirit-birit, dispepsia, mulut kering, pruritus, berpeluh, ruam, kekejangan otot, asthenia, keletihan , merasakan perubahan suhu badan anda. Tidak biasa: mood tertekan, disorientasi, pergolakan, kegelisahan, kegelisahan, mood euforia, gangguan perhatian, gangguan ingatan, perasaan keruntuhan yang akan datang, penenang, ataksia, dysarthria, hypoaesthesia, paraesthesia, kontraksi otot secara tidak sengaja, gangguan visual, peningkatan irama degupan jantung, berdebar-debar, penurunan tekanan darah, kemurungan pernafasan, penurunan ketepuan oksigen, dyspnoea, ketidakselesaan perut, urtikaria, gangguan mitriksi, pollakiuria, sindrom penarikan, edema, perasaan tidak normal, merasa mabuk, mudah marah, merasa santai. Jarang: hipersensitiviti ubat, pemikiran tidak normal, kejang, gangguan kesedaran, koordinasi yang tidak normal, penurunan kadar jantung, pengosongan gastrik yang tidak normal. Risiko pemikiran bunuh diri dan bunuh diri lebih besar pada pesakit dengan kesakitan kronik, di samping itu, penggunaan bahan yang mempunyai kesan yang jelas pada sistem monoaminergik dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri pada pesakit dengan kemurungan, terutama pada awal rawatan (namun, tidak ada bukti peningkatan risiko untuk tapentadol).

Kehamilan dan penyusuan

Jangan gunakan semasa kehamilan kecuali manfaat tapentadol lebih besar daripada risiko pada janin (kesan pada perkembangan selepas bersalin diperhatikan ketika dos ibu diberikan pada tahap yang tidak menimbulkan kesan sampingan yang dapat dilihat). Tidak digalakkan digunakan semasa dan tepat sebelum melahirkan. Bayi baru lahir yang ibunya mengambil tapentadol harus dipantau untuk kemurungan pernafasan. Jangan gunakan semasa menyusu (ubat boleh masuk ke dalam susu ibu; risiko untuk bayi yang disusui tidak dapat dikecualikan).

Komen

Ubat ini mungkin mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, terutama pada awal perawatan, setelah setiap perubahan dosis dan bila digunakan bersamaan dengan alkohol atau penenang.

Interaksi

Benzodiazepin, barbiturat, dan opioid (termasuk ubat penahan sakit, penekan batuk, atau ubat pengganti) dapat meningkatkan risiko kemurungan pernafasan ketika digunakan dengan tapentadol. Depresan CNS, misalnya benzodiazepin, antipsikotik, antagonis histamin H1, opioid, alkohol boleh meningkatkan kesan sedatif pada tapentadol dan menjejaskan keupayaan untuk berkonsentrasi. Apabila tapentadol digunakan dengan ubat-ubatan yang menekan pusat pernafasan dan / atau CNS, pengurangan dos salah satu atau kedua-dua ubat harus dipertimbangkan. Tapentadol harus digunakan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan dengan sifat µ-agonis-antagonis (mis. Pentazosin, nalbuphine) atau agonis separa μ-opioid (mis. Buprenorphine). Gejala sindrom serotonin (kekeliruan, pergolakan, demam, berpeluh, ataxia, hyperreflexia, myoclonus dan cirit-birit) boleh berlaku apabila tapentadol digunakan serentak dengan ubat-ubatan dengan sifat serotonergik (termasuk perencat pengambilan serotonin terpilih - SSRI); pengambilan ubat serotonergik biasanya membawa peningkatan yang cepat. Inhibitor kuat transferase UDP-glukuronil (enzim yang memangkin metabolisme tapentadol), termasuk. ketokonazol, flukonazol, asid meclofenamic boleh menyebabkan peningkatan pendedahan sistemik terhadap tapentadol (AUC). Pengaruh enzim metabolisme yang kuat, termasuk rifampicin, phenobarbital, St. John's wort (Hypericum perforatum) boleh mengurangkan keberkesanan tapentadol; semasa menghentikannya, risiko kesan sampingan meningkat. Tapentadol tidak boleh digunakan bersamaan dengan perencat MAO dan dalam 14 hari setelah penghentiannya, kerana kemungkinan kesan peningkatan kepekatan norepinefrin dalam sinapsis, yang boleh menyebabkan kesan buruk kardiovaskular seperti krisis hipertensi.

Penyediaannya mengandungi bahan: Tapentadol