Bupropion adalah ubat dengan sifat psikotropik. Pada masa ini, ia digunakan terutamanya sebagai ubat antidepresan atipikal. Bahan ini tidak ketagihan, dan pada masa yang sama berpotensi tinggi untuk mengurangkan keinginan penarikan pada penagih.
Isi kandungan
- Mekanisme tindakan bupropion
- Buprion - sejarah ubat
- Bupropion untuk rawatan kemurungan
- Bupropion dalam rawatan ketagihan nikotin
- Bupropion dalam rawatan kegemukan
- Reaksi buruk yang disebabkan oleh bupropion
Bupropion adalah sebatian kimia organik dari kumpulan katinon. Persiapan yang mengandung bupropion diteliti dan diperkenalkan ke pasar farmaseutikal sebagai ubat yang digunakan dalam rawatan ketagihan. Ini disebabkan kemampuan bahan ini untuk mengurangkan keinginan penarikan. Juga untuk alasan ini, bupropion berpotensi digunakan sebagai ubat pengurang makanan dalam rawatan obesiti.
Mekanisme tindakan bupropion
Bupropion digunakan sebagai ubat dengan sifat antidepresan. Mekanisme utama tindakan ubat ini adalah untuk menyekat pengambilan dopamin dan noradrenalin di otak.
Banyak antidepresan berfungsi dengan membatasi pengambilan serotonin neurotransmitter dan noradrenalin.
Bupropion adalah ubat yang tidak biasa kerana mempengaruhi pengambilan semula dopamin (DA). Dopamine adalah neurotransmitter penting yang kepekatannya rendah terlibat dalam perubahan otak yang berlaku semasa kemurungan. Sebilangan besar antidepresan tidak mempengaruhi tahap neurotransmitter ini.
Buprion - sejarah ubat
Bupropinone ditemui pada tahun 1969 oleh Nariman Mehta. Pada akhirnya, ubat ini disetujui oleh FDA AS sebagai antidepresan pada tahun 1985. Buat pertama kalinya, bupropion diperkenalkan ke pasaran sebagai Wellbutrin.
Dadah pertama yang mengandungi bupropion dengan cepat dikeluarkan dari pasaran. Ini berlaku pada tahun 1986, kurang dari setahun setelah diperkenalkan dengan terapi. Ternyata dalam praktik klinikal, bahan yang digunakan dalam dos yang disyorkan menyebabkan kejang pada banyak pesakit. Pada akhirnya, kajian lanjut membuktikan bahawa kesan kejang bergantung kepada dos. Bagi Wellbutrin, itu adalah antara 400 hingga 600 mg.
Pada tahun 1989, bupropion kembali ke latihan perubatan. Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, dos harian maksimum telah dikurangkan. Jumlah maksimum zat sehari ialah 450 mg. Penyediaannya disyorkan untuk diambil dalam tiga dos yang dibahagi sehari.
Satu lagi bentuk ubat yang menjamin keselamatan yang lebih tinggi adalah bentuk pelepasan perlahan. Ia diperkenalkan oleh GlaxoSmithKline dengan nama Wellbutrin SR. FDA AS meluluskan bentuk ubat ini pada tahun 1996. Penyediaannya disyorkan untuk diambil dua kali sehari.
Pada tahun 1997, bupropion telah disetujui oleh FDA sebagai bahan yang digunakan untuk merawat ketagihan nikotin. Persiapan Zyban diperkenalkan ke pasar, ditujukan untuk perokok yang ingin berhenti ketagihan.
Pada tahun 2003, FDA meluluskan satu lagi bentuk bupropion pelepasan berkelanjutan dengan nama Wellbutrin XL. Cukup minum ubat itu sehari sekali. Oleh kerana mekanisme pelepasan yang berubah, dos yang dikurangkan dan pemberian sediaan yang kurang kerap, kekerapan kejang selepas menggunakan ubat ini sama atau bahkan lebih rendah daripada antidepresan yang lain. Walau bagaimanapun, berhati-hati tetap disarankan semasa menggunakan bupropion pada orang yang berisiko mengalami sawan.
Bupropion untuk rawatan kemurungan
Dopamine dianggap sebagai neurotransmitter "hedonik". Penting untuk kemampuan merasakan keseronokan serta fungsi pusat ganjaran otak. Tahapnya menentukan kemampuan untuk terlibat dalam aktiviti, motivasi, serta memenuhi keperluan hidup dan fisiologi. Orang yang mengalami kemurungan sering menghadapi masalah dengan aktiviti yang menyokong fungsi kehidupan, seperti tidur dan makan.
Bupropion digunakan dalam rawatan kemurungan bermusim sebagai persediaan mandiri atau terapi kombinasi dengan antidepresan lain. Ubat ini sering digabungkan dengan persediaan dari kumpulan SSRI. Bupropion juga telah disetujui untuk mencegah kemurungan musiman.
Ciri penting yang membezakan bupropion dari kebanyakan antidepresan adalah bahawa ia tidak menjejaskan fungsi seksual.Sebilangan besar ubat yang digunakan dalam rawatan kemurungan memburukkan lagi kehidupan erotik pesakit.
Bupropion tidak mempunyai kesan sampingan yang menyebabkan penurunan libido dan disfungsi ereksi. Terdapat juga kajian yang menunjukkan bahawa ubat ini mungkin berguna dalam rawatan disfungsi seksual.
Bupropion dalam rawatan ketagihan nikotin
Bupropion juga merupakan antagonis reseptor nikotinik. Berkat ini, ubat mengurangkan keinginan nikotin dan kesan penarikan yang tidak menyenangkan. Atas sebab ini, penggunaannya khusus dalam rawatan ketagihan nikotin.
Di samping itu, bupropion menghalang pengambilan semula dopamin, yang mempengaruhi sistem ganjaran, yang penting untuk keadaan ketagihan nikotin.
Dari sudut kimia, ubat ini menyerupai cathinone dan phenylethylamine, iaitu bahan dengan sifat psikostimulasi yang kuat.
Selanjutnya, kesan perangsang yang dihasilkan oleh bupropion dalam sistem saraf pusat adalah serupa dengan kesan nikotin. Akibatnya, dos rendah ubat ini dapat bertindak sebagai pengganti nikotin semasa terapi penarikan.
Pada tahun 1997, kajian dilakukan untuk menilai kesan bupropion terhadap ketagihan nikotin. 615 pesakit mengambil bahagian dalam kajian ini. Mereka secara rawak untuk menerima plasebo atau bupropion 100, 150 atau 300 mg sehari. Kerja penyelidikan ini berlangsung selama tujuh minggu. Orang yang menderita kemurungan tidak dapat mengambil bahagian dalam kajian ini. Ini untuk mengesampingkan pengaruh kesan antidepresan pada hasilnya.
Kajian itu mengesahkan kesan yang baik dari terapi bupropion. Dalam ujian, bahagian pesakit yang berjaya berhenti merokok adalah 19.0% dalam kumpulan plasebo, 28.8% pada kumpulan 100 mg bupropion, 38.6% pada kumpulan 150 mg bupropion dan 44.2% dalam kumpulan bupropion 300 mg. Hasilnya disahkan oleh pengukuran karbon monoksida di udara yang dihembuskan.
Bupropion dalam rawatan kegemukan
Terdapat kajian klinikal yang menunjukkan potensi bupropin dalam rawatan obesiti. Walau bagaimanapun, bahan tersebut belum diluluskan untuk rawatan penyakit ini. Namun, di pasaran farmaseutikal, terdapat sediaan yang mengandung bupropion dalam kombinasi dengan naltrexone.
GlaxoSmithKline pada masa lalu telah mempromosikan Wellbutrin yang mengandungi bupropion untuk tujuan selain daripada yang diluluskan oleh FDA. Pengilang itu mengemukakan ubat itu sebagai ubat untuk kegemukan dan disfungsi seksual. Itu adalah aktiviti haram. Pada akhirnya, GlaxoSmithKline didenda $ 3 bilion.
Bupropion digunakan dalam kombinasi dengan naltrexone untuk pengurusan berat badan jangka panjang. Kedua-dua komponen ini mungkin mempengaruhi kawasan otak yang terlibat dalam mengatur pengambilan makanan. Ini termasuk hipotalamus, yang terlibat dalam pengaturan selera makan. Atas sebab ini, penyediaan gabungan yang mengandungi bupropion digunakan dalam rawatan obesiti.
Aspek penting lain untuk penggunaan ubat ini dalam rawatan gangguan berat badan adalah kesannya pada sistem dopaminergik. Dopamine sangat penting bagi pusat ganjaran. Kurangnya kawalan terhadap penggunaan makanan sering berkaitan dengan kerja pusat ini di otak.
Reaksi buruk yang disebabkan oleh bupropion
Kesan sampingan yang paling biasa disebabkan oleh bupropion termasuk:
- insomnia
- Sakit kepala
- mulut kering
- gangguan saluran pencernaan
- pening dan muntah
- reaksi hipersensitiviti seperti gatal-gatal
- hilang selera makan
- rangsangan
- mudah marah
- gegaran
- pening
- gangguan rasa
- penglihatan kabur
- berdengung di telinga
- peningkatan tekanan darah
- kemerahan pada kulit
- berpeluh
- demam
- sakit di bahagian dada
- kelemahan
Kejang adalah kesan sampingan bupropion yang paling serius. Risiko kejang bergantung pada ubat dan dosnya. Bentuk sediaan pelepasan yang berpanjangan mengurangkan risiko kesan sampingan ini.
Peningkatan risiko kejang berlaku pada orang yang:
- mengalami kecederaan di kepala
- menggunakan ubat lain yang menurunkan ambang kegembiraan kejang
- menghidap diabetes dan sedang mengambil ubat untuk keadaan ini
- ketagih dengan alkohol
- ambil persediaan yang merangsang atau mengurangkan selera makan
Doktor yang mengawasi terapi harus diberitahu mengenai semua keadaan ini.
Bilakah tidak menggunakan bupropion?
Bupropion tidak boleh digunakan oleh orang:
- yang mengalami sawan
- didiagnosis dengan tumor sistem saraf pusat
- menderita sirosis hati
- yang mempunyai sejarah episod bulimik atau anoreksik
- menggunakan perencat MAO
Sastera:
- Bupropion - ubat antidepresan yang berkesan dengan profil tindakan yang baik dalam bidang seksual, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) di PubChem, Perpustakaan Perubatan Nasional Amerika Syarikat.
- Bupropion (DB01156) - maklumat mengenai bahan aktif (.). Bank Dadah.
- R.D Borong et al: Perbandingan bupropion pelepasan berterusan dan plasebo untuk berhenti merokok. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, akses dalam talian
Baca lebih banyak artikel oleh pengarang ini
