Dafalgan Codeine

1 tablet pow. mengandungi 500 mg paracetamol dan 30 mg codeine fosfat.

Tindakan

Ubat tahan sakit. Gabungan paracetamol dan codeine menyebabkan kesan analgesik yang lebih lama dan kuat berbanding tindakan setiap komponen secara berasingan. Paracetamol melegakan kesakitan dan demam. Hasil daripada penghambatan siklooksigenase asid arakidonik, ia menghalang sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat. Kesan tindakan ini adalah untuk mengurangkan kepekaan terhadap kesan orang tengah seperti kinin dan serotonin, yang ditandai dengan peningkatan ambang kesakitan. Pengurangan tahap prostaglandin di hipotalamus bertanggungjawab untuk kesan antipiretik paracetamol. Codeine adalah analgesik lemah yang berpusat. Ia berfungsi melalui reseptor µ opioid. Kesan analgesiknya disebabkan oleh penukaran kepada morfin. Codeine telah terbukti berkesan dalam rawatan kesakitan nosiceptive akut, terutamanya apabila digabungkan dengan ubat penahan sakit lain (seperti paracetamol). Paracetamol diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, mencapai Cmax setelah lebih kurang 30-60 minit. Ia sedikit terikat dengan protein plasma. Ia dimetabolisme di hati dengan konjugasi dengan asid glukuronik dan konjugasi dengan sulfat; produk gandingan tidak aktif dan tidak beracun. Sebilangan kecil dimetabolisme oleh sitokrom P-450 ke metabolit perantara hepatotoksik (N-asetil-p-benzoquinimine), yang dalam keadaan normal cepat tidak diaktifkan oleh glutathione berkurang dan dikeluarkan dalam air kencing setelah konjugasi dengan sistein atau asam merkapturik. Sekiranya parasetamol dosis tinggi, cadangan glutathione hepatik mungkin habis, mengakibatkan pengumpulan metabolit toksik dalam hati yang signifikan dan dapat menyebabkan kerusakan hati. Paracetamol terutamanya dikeluarkan oleh buah pinggang sebagai metabolit; kira-kira 5% parasetamol diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. T 0.5 adalah 2 jam pada orang dewasa. Codeine mudah diserap dari saluran gastrointestinal (ketersediaan bio 40-70%), mencapai Cmax setelah kira-kira 60 minit. Ia dimetabolisme di hati menjadi morfin dan norcodeine dan diekskresikan dalam air kencing, terutama sebagai glukuronida. T0.5 adalah 2-4 jam. Perkumuhan lengkap dalam air kencing berlaku selepas 48 jam.

Dos

Secara lisan. Codeine harus digunakan pada dos efektif terendah untuk jangka masa terpendek. Tempoh rawatan harus terhad kepada 3 hari. Dewasa dan remaja berusia ≥15 tahun (berat ≥50 kg): 1 tablet pada satu masa. pow. Sekiranya perlu, dos boleh diulang, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap 6 jam. Sekiranya sakit teruk, anda boleh minum 2 tablet sekaligus. pow. Biasanya tidak perlu menggunakan dos harian yang lebih tinggi daripada 6 tablet. pow. Walau bagaimanapun, dalam kes kesakitan yang sangat teruk, dos harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 8 tablet. pow. Dos harian maksimum parasetamol, termasuk semua ubat paracetamol, adalah 4 g; codeine - 240 mg. Kumpulan pesakit khas.Pada pesakit tua, dos permulaan harus dikurangkan sebanyak separuh daripada dos dewasa yang biasa; dos kemudian dapat ditetrasi sebagai ditoleransi dan diperlukan. Oleh kerana bentuk farmaseutikal (tablet powl.), Yang mencegah pembelahan tablet, ubat ini tidak digalakkan untuk orang tua (disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut dalam bentuk tablet effervescent). Pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana hingga teruk, dos yang disyorkan adalah 500 mg paracetamol dan 30 mg codeine (1 tablet), dan selang minimum antara dos harus sesuai dengan jadual berikut: CCr 10-50 ml / min 6 jam; Kaedah pentadbiran CCr. Telan keseluruhan tablet dengan segelas air; jangan pecah, jangan mengunyah.

Petunjuk

Sakit intensiti sederhana dan tinggi, tidak melegakan analgesik periferal (paracetamol dengan codeine tidak mempunyai kesan pada hantu, sakit neurogenik). Ubat ini digunakan pada berat badan remaja > 50 kg (> 15 tahun) untuk rawatan kesakitan sederhana akut yang tidak dapat diatasi oleh ubat penahan sakit lain seperti paracetamol atau ibuprofen (digunakan sendiri) dan pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap parasetamol, propacetamol hidroklorida (paracetamol prodrug), codeine, opioid atau mana-mana eksipien. Kerosakan hati yang teruk atau penyakit hati dekompensasi aktif. Kegagalan buah pinggang yang teruk. Penyakit alkohol. Rawatan dengan MAO inhibitor dan sehingga 14 hari selepas berakhirnya rawatan. Kegagalan pernafasan, tanpa mengira keparahannya. Asma bronkial atau kegagalan pernafasan (opioid, terutamanya morfin dan turunannya, termasuk codeine, boleh melepaskan histamin). Kanak-kanak berumur ≤15 tahun, berat badan ≤ 50 kg (codeine tidak boleh digunakan pada kanak-kanak <12 tahun kerana risiko keracunan opioid yang berkaitan dengan metabolisme codeine kepada morfin yang berubah-ubah dan tidak dapat diramalkan). Kanak-kanak dan remaja (berumur sehingga 18 tahun) menjalani pembedahan tonsilektomi dan / atau faring (adenoidektomi) untuk rawatan sindrom apnea tidur obstruktif (peningkatan risiko kesan sampingan yang serius dan mengancam nyawa). Pesakit yang diketahui dimetabolisme dengan cepat oleh CYP2D6 (penukaran kodein menjadi morfin yang cepat menyebabkan tahap morfin darah lebih tinggi daripada yang dijangkakan dan peningkatan risiko ketoksikan opioid, walaupun pada dos yang disyorkan biasa). Penggunaan serentak dengan ubat penahan sakit dengan tindakan agonis-antagonis, seperti: buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, nalorphine, pentazocine. Trimester pertama kehamilan. Tempoh penyusuan.

Langkah berjaga-berjaga

Kerana parasetamol, berhati-hati pada pesakit: dengan gangguan hati ringan dan sederhana, termasuk sindrom Gilbert (hiperbilirubinemia keluarga); dengan gangguan buah pinggang yang sederhana dan teruk; dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase (risiko anemia hemolitik); dengan alkoholisme kronik dan pada pesakit yang mengambil sejumlah besar alkohol (3 atau lebih minuman beralkohol setiap hari); dengan anoreksia, bulimia atau cachexia; dengan rizab glutathione hepatik rendah, mis., gangguan makan, fibrosis kistik, dijangkiti HIV, kelaparan atau lemah, dengan sepsis; pada orang yang kekurangan zat makanan jangka panjang; pada orang yang mengalami dehidrasi dan dalam kes oligemia. Kerana risiko reaksi kulit yang teruk, ubat harus dihentikan sekiranya ruam kulit atau tanda-tanda hipersensitiviti lain. Oleh kerana codeine, berhati-hati harus diberikan pada pesakit: berisiko mengalami gangguan pernafasan (mis. Apabila ubat lain digunakan bersamaan dan dengan adanya faktor farmakogenetik); pada orang tua (peningkatan risiko kesan sampingan, terutamanya yang menekan sistem pernafasan); dengan kecederaan kepala atau kecederaan intrakranial lain (kerana kemungkinan peningkatan penghambatan fungsi pernafasan dan peningkatan tekanan intrakranial); dengan epilepsi (opioid menurunkan ambang kejang); selepas pembedahan gastrousus baru-baru ini, dengan penyumbatan usus atau dengan penyakit perut akut (sembelit, yang mungkin tahan terhadap rawatan dengan julap, dan mual dan muntah) adalah kesan sampingan yang boleh berlaku dengan rawatan opioid; mungkin diperlukan pemantauan fungsi usus); dengan penyakit saluran empedu (batu empedu), dengan prostat yang membesar atau aliran keluar air kencing yang terhalang (opioid boleh menyebabkan pengekalan kencing dengan mengurangkan nada otot licin pundi kencing dan meregangkan pundi kencing, dan boleh menghalang refleks kencing); selepas pembedahan membuang pundi hempedu (kerana risiko mengembangkan pankreatitis akut); dengan hipotiroidisme, dengan hypoadrenocorticism; dengan gangguan hormon (opioid mengurangkan kepekatan hormon); dengan oligemia dan hipotensi (pantau parameter hemodinamik); pada pesakit yang batuk lendir (codeine dapat menekan refleks batuk); dengan pergantungan opioid semasa atau sejarah (rawatan analgesik alternatif harus dipertimbangkan). Beberapa opioid, termasuk morfin, dapat menekan sistem imun. Codeine dimetabolisme oleh CYP2D6 menjadi morfin (metabolit aktif) - pada pesakit dengan kekurangan atau ketiadaan CYP2D6, kesan ubat dapat dikurangkan; terdapat peningkatan risiko ketoksikan ubat pada metabolisme cepat atau ultra cepat CYP2D6. Genotip CYP2D6 dapat dipertimbangkan sebelum memulakan rawatan analgesik; walaupun begitu, pemantauan rapi terhadap keadaan pesakit untuk menunjukkan gejala keracunan opioid tetap penting. Codeine tidak digalakkan untuk digunakan pada anak-anak yang fungsi pernafasannya terganggu, termasuk anak-anak dengan gangguan neuromuskular, gangguan jantung atau pernafasan yang teruk, jangkitan pada saluran pernafasan atas atau paru-paru, trauma multi-organ atau pembedahan besar (faktor-faktor ini dapat memburukkan lagi gejala ketoksikan morfin). Kanak-kanak dan remaja yang dirawat dengan persiapan harus dipantau secara ketat untuk gejala progresif kemurungan kodin pada CNS, seperti mengantuk yang berlebihan dan penurunan kadar pernafasan. Penggunaan jangka panjang dosin yang tinggi boleh menyebabkan ketagihan - penggunaan ubat jangka panjang tidak digalakkan. Toleransi terhadap ubat atau keberkesanan analgesik yang berkurang boleh berlaku dengan penggunaan opioid jangka panjang. Toleransi silang antara opioid tidak lengkap. Toleransi boleh berkembang pada tahap yang berbeza dengan opioid yang berbeza. Penggunaan ubat penahan sakit jangka panjang, termasuk ubat opioid, meningkatkan risiko sakit kepala yang berlebihan. Rawatan dengan opioid, terutamanya dengan penggunaan kronik, boleh menyebabkan hiperalgesia pada beberapa orang. Kesakitan neurogenik tidak bertambah baik selepas pemberian codeine dan paracetamol. Ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol (23 mg) dalam satu tablet. pow.

Aktiviti yang tidak diingini

Perkara berikut mungkin berlaku: trombositopenia, vertigo, sakit perut, sembelit, cirit-birit, mual, muntah, pankreatitis, kelemahan, malaise, edema, kolik empedu, hepatitis, reaksi anafilaksis, reaksi hipersensitiviti, peningkatan tahap transaminase hati (ALT dan AST), fosfatase alkali darah meningkat, GGT meningkat, peningkatan INR, rhabdomyolysis, pening, kejang otot klon, paraestesia, somnolensi, sinkop, gegaran, kekeliruan, penyalahgunaan dadah, ketergantungan ubat, halusinasi, kegagalan buah pinggang, pengekalan kencing , dispnea, kemurungan pernafasan, angioedema, eritema, pruritus, ruam, urtikaria, hipotensi. Mungkin juga terdapat kesan sampingan khusus untuk bahan aktif individu. Parasetamol. Jarang: malaise, penurunan tekanan darah, peningkatan kadar transaminase hepatik. Sangat jarang berlaku: reaksi hipersensitiviti, takikardia, cirit-birit, sakit perut, mual, muntah, kolik ginjal, nekrosis papillary, kegagalan buah pinggang akut, trombositopenia, leukopenia, neutropenia, penurunan nilai INR, peningkatan nilai INR. Kes-kes reaksi hipersensitiviti yang sangat jarang berlaku yang memerlukan penghentian rawatan telah dilaporkan: kemerahan kulit, ruam, eritema atau urtikaria, angioedema, dispnea, bronkospasme, hiperhidrosis, penurunan tekanan darah hingga gejala kejutan anafilaksis dan edema Quincke, reaksi kulit yang teruk: letusan pustular umum akut, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson. Codeine. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, ia boleh menyebabkan kesan sampingan yang serupa dengan yang dilihat dengan opioid lain, tetapi ini jarang berlaku dan lebih ringan. Boleh berlaku: penenang, euforia, gangguan mood, penyempitan murid, pengekalan kencing, reaksi hipersensitiviti (pruritus, gatal-gatal dan ruam), sembelit, mual, muntah, mengantuk, pening, bronkospasme, kemurungan pernafasan, sakit perut akut dengan ciri-ciri kesakitan ciri penyakit saluran empedu atau pankreas, menunjukkan kekejangan sphincter Oddi (ini terutama berlaku pada pesakit setelah penyingkiran pundi hempedu). Gatal adalah kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan rawatan opioid. Kekakuan otot dan kejang klonik otot mungkin berlaku dengan penggunaan opioid. Dosis terapeutik yang lebih tinggi dari kodin membawa risiko gejala ketagihan dan penarikan setelah pemberhentian ubat secara tiba-tiba. Gejala penarikan boleh berlaku pada orang yang dirawat atau pada bayi yang baru lahir yang dilahirkan oleh ibu yang bergantung kepada kodin.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat ini dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan (risiko kecacatan kongenital akibat penggunaan codeine semasa kehamilan). Pada trimester kehamilan kedua dan ketiga, dos tunggal ubat boleh digunakan hanya apabila benar-benar diperlukan - dos codeine yang tinggi, yang digunakan walaupun sebentar dalam tempoh perinatal, boleh menghalang pusat pernafasan bayi yang baru lahir; Penggunaan kodein jangka panjang pada trimester ketiga kehamilan boleh menyebabkan sindrom penarikan neonatal, tanpa mengira dos yang diambil oleh ibu. Semasa menyusu, pemberian ubat dikontraindikasikan, kecuali untuk penggunaan kecemasan. Paracetamol dan codeine dan metabolit aktifnya (morfin) yang digunakan pada dos terapi yang disyorkan diekskresikan dalam susu manusia dalam jumlah yang tidak dapat diabaikan dan tidak berbahaya bagi bayi yang disusui. Namun, jika pesakit adalah metaboliser CYP2D6 yang sangat luas, susunya mungkin mengandungi kadar morfin yang lebih tinggi, yang boleh menyebabkan gejala keracunan opioid pada bayi, termasuk kematian. Wanita yang menyusu harus dimaklumkan mengenai risiko dan gejala keracunan opioid dan bayi dan wanita yang menyusui harus dipantau dengan teliti. Rawatan analgesik alternatif disyorkan pada wanita dengan metabolisme kodin yang cepat diketahui.

Komen

Jangan minum alkohol semasa mengambil ubat (peningkatan risiko kerosakan hati - parasetamol; peningkatan kemurungan CNS - kodein). Penggunaan parasetamol dapat mempengaruhi penentuan kepekatan asam urat dalam darah dengan kaedah fosfotungstik dan penentuan glukosa darah dengan kaedah oksidase-peroksidase. Ubat ini boleh menyebabkan keputusan positif palsu dalam ujian doping pada atlet. Ubat ini boleh merosakkan kecergasan psikofizik, terutamanya apabila digunakan bersama dengan ubat lain yang bertindak di CNS - jangan memandu atau mengoperasikan mesin semasa mengambil ubat tersebut.

Interaksi

Semasa mengambil ubat, jangan minum sediaan lain yang mengandungi codeine atau paracetamol, kerana risiko overdosis. Parasetamol. Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan ubat tersebut secara bersamaan dengan MAO inhibitor dan dalam 2 minggu setelah penghentiannya, kerana kemungkinan pergolakan dan demam tinggi. Dadah yang meningkatkan metabolisme hepatik (mis. St. John's wort, antiepileptics, barbiturates, rifampicin) dan alkohol meningkatkan hepatotoksisitas parasetamol, walaupun menggunakan dos parasetamol yang disyorkan. Salicylamide meningkatkan masa penyingkiran parasetamol. Perhatian harus diberikan dengan penggunaan bersamaan isoniazid dan zidovudine. Penggunaan paracetamol dengan NSAID meningkatkan risiko disfungsi buah pinggang. Penggunaan dengan antikoagulan coumarin (termasuk warfarin) sedikit sebanyak dapat mengubah nilai INR - dalam kes ini, kekerapan pemantauan INR harus ditingkatkan semasa penggunaan bersamaan, dan juga selama seminggu setelah menghentikan parasetamol. Phenytoin dapat mengurangkan keberkesanan parasetamol dan meningkatkan risiko hepatotoksisitas - dos parasetamol tinggi dan / atau kronik harus dielakkan pada pesakit yang dirawat dengan fenitoin; pantau pesakit untuk ketoksikan hepatik. Probenecid menyebabkan pengurangan pelepasan parasetamol hampir 2 kali ganda dengan menghalang konjugasi dengan asid glukuronik - pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos parasetamol. Codeine. Depresan CNS, seperti barbiturat, anxiolytics dan antidepresan (termasuk TLPD), perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), perencat monoamine oksidase (MAOI), benzodiazepin dan hipnotik dapat meningkatkan kesan depresi codeine pada CNS. Dadah yang dimetabolisme oleh atau menghambat CYP2D6 seperti: SSRI (paroxetine, fluoxetine, bupropion, dan sertraline), neuroleptik (chlorpromazine, haloperidol, levomepromazine, thioridazine) dan TLPDs (imipramine, clomipramine), nortecipty quinidine, dexamethasone dan rifampicin boleh mengurangkan kesan analgesik codeine. Jangan gunakan codeine dengan agonis dan antagonis morfin, seperti: buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, nalorphine, pentazocine - kesan analgesiknya berkurang kerana penyekat reseptor yang kompetitif; di samping itu, risiko sindrom penarikan meningkat. Jangan gunakan naltrexone - risiko mengurangkan kesan analgesik; dos derivatif morfin harus ditingkatkan sekiranya perlu. Alkohol meningkatkan kesan penenang analgesik opioid. Derivatif morfin lain dengan kesan analgesik (seperti: alfentanil, dextromoramide, dextropropoxyphene, dihydrocodeine, fentanyl, hydromophrone, morphine, oxycodone, pethidine, phenoperidine, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfine antineflorin, phorphine turunan morfin dengan kesan menekan refleks batuk (codeine, ethylmorphine), serta benzodiazepin, barbiturat, metadon meningkatkan risiko kemurungan pernafasan, yang mungkin membawa maut sekiranya berlebihan.Ubat penenang lain: derivatif morfin (ubat penahan sakit, ubat antitusif dan penggantian), neuroleptik, barbiturat, benzodiazepin, anxiolytics bukan benzodiazepin (meprobamate), pil tidur, antidepresan penenang yang boleh menyebabkan mengantuk ( amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine), antihistamin H1 sedatif, antihipertensi bertindak pusat, baclofen dan thalidomide meningkatkan risiko kemurungan CNS. Penggunaan kodin dan antikolinergik secara serentak dapat meningkatkan penekanan usus dan menyebabkan penyumbatan usus lumpuh.

Harga

Dafalgan Codeine, harga 100% PLN 18.23

Penyediaannya mengandungi bahan: Codeine phosphate, Paracetamol