Xalacom®

1 ml larutan mengandungi 0.05 mg latanoprost dan 5 mg timolol (sebagai maleate). Penyediaannya mengandungi benzalkonium klorida.

Tindakan

Persediaan mengandungi dua bahan aktif yang mengurangkan tekanan intraokular akibat mekanisme tindakan yang berbeza. Kesan gabungan kedua-dua ubat tersebut menyebabkan pengurangan IOP yang lebih besar daripada mana-mana ubat itu digunakan sendiri. Latanoprost adalah analog prostaglandin F2α, agonis reseptor FP prostanoid selektif. Ia menurunkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar humor berair - meningkatkan aliran choroid-scleral dan mengurangkan daya tahan terhadap aliran keluar melalui mesh trabecular. Ia tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap pengeluaran humor berair dan penghalang berair darah serta peredaran darah intraokular. Selepas suntikan ke dalam kantung konjungtiva, ia diserap melalui kornea dan dihidrolisis ke asid latanoprost yang aktif secara biologi. Kepekatan maksimum ubat dalam humor berair berlaku kira-kira 2 jam selepas pemberian. T0.5 dalam plasma kira-kira 17 minit. Selepas pentadbiran topikal, ketersediaan bio sistemik asid latanoprost adalah 45%. Asid Latanoprost adalah 87% terikat dengan protein plasma. Metabolisme berlaku terutamanya di hati. Metabolit tidak aktif terutamanya dikeluarkan dalam air kencing. Timolol adalah penyekat β selektif, tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik, perencatan miokardium langsung dan kesan penstabilan membran yang tidak spesifik. Timolol mengurangkan tekanan intraokular dengan mengurangkan pengeluaran humor berair di epitel silia. Tidak ada kesan yang signifikan terhadap kebolehtelapan penghalang cairan darah ke protein plasma. Kepekatan maksimum dalam humor berair berlaku kira-kira 1 jam selepas pemberian ubat secara topikal. Sebahagian daripada dos menembusi ke aliran darah - kepekatan plasma maksimum dicapai setelah 10-20 minit. T0.5 dalam plasma adalah 6 jam. Metabolisme berlaku di hati. Metabolit Timolol diekskresikan dalam air kencing dengan ubat yang tidak berubah. Terdapat kecenderungan kepekatan latanoprost 2 kali lebih tinggi dalam humor berair 1-4 jam selepas pemberian titisan mata yang mengandungi latanoprost dan timolol, berbanding dengan monoterapi.

Dos

Dewasa (termasuk orang tua): 1 tetes mata atau kedua-dua mata yang terkena sekali sehari. Sekiranya satu dos terlewat, rawatan harus diteruskan dengan dos berjadual seterusnya. Sekiranya ubat-ubatan oftalmik topikal lain digunakan, biarkan sekurang-kurangnya 5 minit di antara pemberiannya. Sekiranya, semasa penyediaan, saluran nasolacrimal dimampatkan atau kelopak mata ditutup selama 2 minit, penyerapan sistemik dikurangkan. Ini boleh mengehadkan kesan sistemik ubat dan meningkatkan kesan tempatannya.

Petunjuk

Pengurangan IOP pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka dan peningkatan tekanan intraokular di mana tindak balas terhadap beta-blocker topikal atau analog prostaglandin tidak mencukupi.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Penyakit yang berkaitan dengan hiperresponsiviti bronkus, termasuk asma bronkial, sejarah asma bronkial, penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk. Bradikardia sinus, sindrom sinus sakit, blok nod sinoatrium, blok atrioventrikular peringkat kedua. atau III. tidak terkawal oleh alat pacu jantung, kegagalan jantung secara terang-terangan, kejutan kardiogenik.

Langkah berjaga-berjaga

Penyekat beta dalam timolol diserap ke dalam aliran darah dan menyebabkan kesan sampingan, seperti halnya beta-blocker sistemik, termasuk yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular dan paru (kejadiannya lebih rendah daripada untuk sistemik). Pesakit yang menderita penyakit kardiovaskular (mis. Penyakit arteri koronari, sindrom Prinzmetal, kegagalan jantung) dan hipotensi yang dirawat dengan beta-blocker harus dinilai secara kritis dan terapi dengan bahan aktif lain harus dipertimbangkan. Pesakit dengan penyakit kardiovaskular harus dipantau untuk tanda-tanda kemerosotan penyakit ini atau reaksi buruk. Oleh kerana kesan negatif pada konduksi, β-blocker harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan blok jantung Ist. Pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal yang teruk (contohnya bentuk penyakit Raynaud yang teruk atau sindrom Raynaud), langkah berjaga-jaga yang sewajarnya harus diambil. Gejala pernafasan, termasuk kematian akibat bronkospasme secara tiba-tiba pada pesakit dengan asma, telah dilaporkan berikutan pemberian okular pada beberapa beta-blocker. Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (COPD) ringan dan / atau sederhana dan hanya jika manfaatnya melebihi potensi risiko. Penyekat beta harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko hipoglikemia spontan atau pada pesakit diabetes (terutama mereka yang menghidap diabetes yang tidak terkawal) kerana mereka dapat menutupi tanda-tanda dan gejala hipoglikemia akut. Penyekat beta juga boleh menyembunyikan gejala tiroid yang terlalu aktif. Penghentian rawatan secara tiba-tiba boleh menjadikan penyakit anda semakin teruk. Penyekat beta oftalmik boleh menyebabkan kekeringan mata - pesakit dengan penyakit kornea harus dirawat dengan berhati-hati.Pada pesakit yang menerima penyekat β sistemik, peningkatan kesan penurunan IOP atau kesan sekatan β-adrenergik sistemik mungkin berlaku dengan timolol. Pesakit sedemikian harus dipantau dengan teliti. Semasa mengambil beta-blocker, pesakit dengan riwayat penyakit atopik, atau riwayat reaksi anafilaksis yang teruk kerana pelbagai alergen, mungkin lebih sensitif terhadap pendedahan semula kepada alergen dan mungkin tidak bertindak balas terhadap dos adrenalin yang biasa digunakan untuk merawat reaksi anafilaksis. Detasmen koroid selepas prosedur penyaringan telah diperhatikan dengan penggunaan ubat-ubatan yang mengurangkan tekanan intraokular (mis. Timolol, asetazolamid). Penyekat beta oftalmik boleh menyekat kesan sistemik beta-agonis, seperti, misalnya, adrenalin. Pakar bius harus diberitahu semasa pesakit menerima timolol. Pengambilan β-blocker secara beransur-ansur sebelum pembedahan besar harus dipertimbangkan. Penyekat beta mengganggu keupayaan jantung untuk bertindak balas terhadap rangsangan beta-adrenergik, yang dapat meningkatkan risiko yang berkaitan dengan anestesia umum dalam pembedahan. Terdapat laporan mengenai hipotensi teruk yang berpanjangan semasa anestesia dan kesukaran untuk memulakan semula dan mengekalkan degupan jantung. Semasa operasi, kesan penyekat β-adrenoceptor dapat diterbalikkan dengan pemberian dos agonis adrenergik yang sesuai. Penggunaan dua penyekat beta tempatan atau dua prostaglandin tempatan tidak digalakkan. Latanoprost secara beransur-ansur dapat mengubah warna mata dengan meningkatkan jumlah pigmen coklat di iris. Perubahan warna iris tidak dikaitkan dengan kesan sampingan atau perubahan patologi. Namun, pesakit harus dipantau secara berkala dan penghentian rawatan dapat dipertimbangkan jika ada peningkatan pigmentasi iris, dan bergantung pada keadaan klinis. Pada masa ini, tidak ada pengalaman dengan penggunaan latanoprost dalam: glaukoma radang, glaukoma neovaskular, glaukoma penutupan sudut kronik, glaukoma sudut terbuka pada pesakit dengan pseudophakia dan glaukoma pigmen. Latanoprost mempunyai sedikit atau sedikit kesan pada murid, dan belum digunakan dalam serangan akut glaukoma penutupan sudut. Hati-hati harus diberikan semasa pemberian ubat dalam keadaan penyakit ini sehingga data lengkap tersedia. Latanoprost harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat keratitis herpetic. Elakkan penggunaan pada pesakit dengan keratitis herpetic semasa dan pada pesakit dengan riwayat keratitis herpetic berulang yang berkaitan dengan penggunaan analog prostaglandin. Edema makula, termasuk bentuk sista, telah dilaporkan dengan rawatan latanoprost terutama pada pesakit aphakic, pseudophakic dengan kapsul lensa posterior yang koyak, dan juga pada pesakit yang berisiko mengalami edema makula. Penyediaannya harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit ini. Peningkatan kelemahan otot yang disebabkan oleh timolol maleat (mis. Diplopia, ptosis, kelemahan umum) telah dilaporkan pada beberapa pesakit dengan myasthenia gravis atau dengan gejala myasthenia gravis. Penyediaannya mengandungi benzalkonium klorida, yang boleh menyebabkan keratitis tusukan dan / atau keratitis ulseratif beracun atau kerengsaan mata dan mengubah warna kanta lekap lembut. Pada pesakit dengan sindrom mata kering dan pada pesakit dengan luka kornea, penggunaan sediaan yang kerap atau jangka panjang memerlukan pemantauan yang rapi. Benzalkonium klorida dapat diserap melalui kanta lekap dan harus dikeluarkan sebelum diberikan. Kanta boleh digunakan semula 15 minit selepas pemberian titisan. Keselamatan dan keberkesanan penyediaan pada kanak-kanak dan remaja belum dapat dipastikan.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: Peningkatan pigmentasi iris (terutama pada pesakit dengan iris berwarna bercampur, mis. Hijau-coklat, kuning-coklat atau biru / kelabu-coklat; perubahan warna iris sangat lambat, ia tidak dikaitkan dengan kesan sampingan atau perubahan patologi) mungkin kekal; pada pesakit dengan mata biru, kelabu, hijau atau coklat yang homogen, perubahan warna hanya berlaku dalam kes terpencil). Biasa: diabetes mellitus, hiperkolesterolaemia, kemurungan, sakit kepala, kerengsaan mata (termasuk sensasi menyengat, terbakar dan gatal), sakit mata, kerengsaan mata (termasuk sensasi menyengat, terbakar dan gatal), sakit mata, penglihatan tidak normal, blepharitis, penyakit konjungtivitis, konjungtivitis, kemerahan mata, keratitis, penyakit kornea, fotofobia, hirsutisme dan gangguan kulit, kecacatan epitelium tusukan, mata kering, edema kelopak mata. Tidak biasa: penglihatan kabur, peningkatan laserasi, ruam kulit, gatal-gatal. Kesan sampingan tambahan yang berkaitan dengan penggunaan komponen individu penyediaan. Latanoprost: sangat biasa: perubahan pada bulu mata dan rambut primer (peningkatan panjang, ketebalan, pigmentasi dan kuantiti); biasa: kecacatan epitelium tusukan, mata kering, edema kelopak mata; tidak biasa: angina tidak stabil, sakit dada; Tidak diketahui: keratitis herpetic, pening, iritis dan / atau uveitis, edema makula termasuk edema makular sista, bulu mata yang salah arah kadang-kadang menyebabkan kerengsaan mata, pembengkakan kornea dan erosi, penampilan baris dua bulu mata pada bukaan kelenjar tiroid (distichiasis), perubahan pada soket mata dan kelopak mata yang mengakibatkan pendalaman kelopak mata kelopak mata, sista iris, berdebar-debar, asma, eksaserbasi asma, sesak nafas, kegelapan kulit kelopak mata, reaksi kulit pada kelopak mata, sakit otot, sakit sendi. Timolol: kekerapan tidak diketahui: reaksi alergi sistemik, termasuk angioedema, urtikaria, reaksi anafilaksis, hipoglikemia, penyamaran gejala hipoglikemia, insomnia, mimpi buruk, kehilangan ingatan, perubahan tingkah laku dan gangguan mental termasuk merasa keliru, halusinasi, kegelisahan, kekeliruan, kegelisahan, pingsan, strok, iskemia serebrum, eksaserbasi myasthenia gravis, paraesthesia, tanda-tanda dan gejala kerengsaan mata (mis. terbakar, menyengat, gatal-gatal, merobek, kemerahan), detasmen koroid berikutan pembedahan penapis, penurunan sensasi kornea, erosi kornea , ptosis, diplopia, tinnitus, bradikardia, edema, aritmia, kegagalan jantung kongestif, blok atrioventricular, serangan jantung, kegagalan jantung, penurunan tekanan darah, fenomena Raynaud, gejala tangan dan kaki yang sejuk, bronkospasme (terutamanya pada pesakit dengan prestasi awal bronkospasme), dispnea, batuk, penyumbatan hidung, edema paru, gangguan pernafasan, dysgeusia, mual, gangguan pencernaan, cirit-birit, mulut kering, sakit perut, muntah, retroperitoneal fibrosis, alopecia, pseudopemphigoid, ruam seperti psoriasis atau memburuk gejala psoriasis, disfungsi seksual, penurunan libido, keletihan. Pada beberapa pesakit dengan kornea yang rosak teruk, kes kalsifikasi kornea sangat jarang dilaporkan berkaitan dengan penggunaan titisan mata yang mengandung fosfat.

Kehamilan dan penyusuan

Penyediaannya tidak boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu.

Komen

Sebelum memulakan rawatan, pesakit harus diberitahu tentang kemungkinan perubahan warna pada iris mata yang dirawat. Merawat satu mata boleh menyebabkan heterokromia kekal. Anda mungkin mengalami penglihatan kabur sementara semasa menggunakan titisan mata - sehingga hilang, jangan memandu atau menggunakan mesin.

Interaksi

Peningkatan paradoks dalam tekanan intraokular telah dilaporkan berikutan pemberian bersama dua analog prostaglandin ke mata. Oleh itu, penggunaan dua atau lebih prostaglandin, analog prostaglandin atau derivatif prostaglandin tidak digalakkan. Adalah mungkin untuk meningkatkan kesan sediaan dan mendorong hipotensi dan / atau bradikardia yang ketara apabila menggunakan titisan mata dengan beta-blocker dengan penyekat saluran kalsium oral, beta-blocker, antiarrhythmics (termasuk amiodarone), digitalis glycosides, parasympathomimetics membuang katekolamin dan guanethidine. Kes-kes berpotensi sistemik β-blockade (mis. Penurunan kadar jantung, keruntuhan) telah dilaporkan semasa pemberian bersama timolol dengan perencat CYP2D6 (mis., Quinidine, fluoxetine, paroxetine). Kesan pada tekanan intraokular atau kesan yang diketahui pada blokade β sistemik boleh meningkat ketika menggunakan sediaan pada pesakit yang menerima β-blocker oral, oleh itu penggunaan dua atau lebih β-blocker secara topikal tidak digalakkan. Mydriasis kadang-kadang dilaporkan semasa pemberian beta-blocker oftalmik bersamaan dengan adrenalin (epinefrin). Peningkatan tekanan darah berikutan penarikan clonidine secara tiba-tiba dapat diperkuat dengan beta-blocker. Penyekat beta boleh meningkatkan kesan hipoglikemik ubat antidiabetik. Mereka mungkin menyembunyikan tanda dan gejala hipoglikemia.

Harga

Xalacom®, harga 100% PLN 40.79

Penyediaannya mengandungi bahan: Latanoprost, Timolol